海洋來源的抗阿爾茨海默病2-苯基噻唑衍生物項目以海洋來源的2-苯基噻唑化合物為先導化合物，開發一種多靶向性的抗阿爾茨海默病藥物。項目以海洋來源的具有一定乙酰膽堿酯酶抑制活性的化合物為先導化合物，設計合成一系列結構新穎的2-苯基噻唑衍生物。

 

該項目以海洋天然産物Anithiactins A−C為先導化合物合成了21個結構新穎的2-苯基噻唑衍生物，并研究了這些化合物的乙酰膽堿酯酶抑制活性和丁酰膽堿酯酶抑制活性。合成的化合物5b-7具有很好的乙酰膽堿酯酶抑制活性，該化合物抑制乙酰膽堿酯酶的IC50值為2.47μM比活性最好的母體化合物anithiactins B的活性提高了21.5倍。

 

研究結果表明，這些2-苯基噻唑衍生物具有很好的乙酰膽堿酯酶抑制活性和丁酰膽堿酯酶抑制活性并具有金屬離子螯合作用，是一種具有開發前景的抗阿爾茲海默病先導化合物。相關研究成果成果已經申請國家發明專利2件（期中一件已經授權ZL201611070549.3），發表SCI科研論文3篇。

 

應用領域：生物醫藥

 

成果形式：新産品、新工藝

 

技術指标：設計合成的2-苯基噻唑衍生物具有很好的乙酰膽堿酯酶抑制活性和丁酰膽堿酯酶抑制活性并具有金屬離子螯合作用，是一種具有開發前景的抗阿爾茲海默病先導化合物。

 

創新點：以海洋來源的2-苯基噻唑為先導化合物，設計合成了結構新穎的多靶向的抗阿爾茨海默病化合物。

 

成熟程度：實驗室研發階段

 

合作方式：技術開發、技術咨詢、技術服務